Nolvadex (Tamoxifen)

 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
10mgの錠剤:
 
各錠剤は、タモキシフェン10mgのと等価であるクエン酸タモキシフェンの15.2ミリグラムが含まれています。
 
20mgの錠剤:
 
各錠剤は、タモキシフェン20mgのと等価であるクエン酸タモキシフェンの30.4ミリグラムが含まれています。
 
ノルバデックスは、動物試験系において強力な抗エストロゲン特性が実証されている非ステロイド剤である。抗エストロゲン効果は、乳房などの標的組織における結合部位についてエストロゲンと競合する能力に関連し得る。タモキシフェンはジメチルベンゾ(DMBA)により誘発されたラット乳癌の誘導を阻害し、既に確立されたDMBA誘発性腫瘍の退縮を引き起こす。このラットモデルにおいて、タモキシフェンはエストロゲン受容体に結合することによりその抗腫瘍効果を発揮すると思われる。
 
ヒト乳腺腺癌から誘導サイトゾルにおいて、タモキシフェンは、エストロゲン受容体タンパク質のためのエストラジオールと競合する。
 
吸収と分布:
 
タモキシフェンの20mgの単回経口投与の後、40 NGの平均ピーク血漿濃度は/ mLの(範囲35から45 ng / mLで)を5時間、投与後約発生しました。タモキシフェンの血漿濃度の減少は、約5〜7日の最終排出半減期を有する二相性である。 Nデスメチルタモキシフェンの平均ピーク血漿濃度は、15 ng / mLで(範囲10〜20 ng / mLで)である。 10 MGの慢性投与は、タモキシフェンのために120 ng / mLで(範囲67から183 ng / mL)を、および336 ng / mLで(範囲148から654 NG/の平均定常状態血漿濃度の患者の結果を3ヶ月間1日2回与えられたタモキシフェンN-デスメチルのタモキシフェンのために)を加えた。タモキシフェンおよびN-デスメチルタモキシフェンの平均定常状態血漿濃度を20mgの投与は一日一回3ヶ月間は122 ng / mLで(範囲は71から183 ng / mL)を353 ng / mLで(152から706 ngの範囲であるタモキシフェン後/ mL)を、それぞれ。治療開始後、タモキシフェンの定常状態濃度は、約4週間で達成され、Nデスメチルタモキシフェンの定常状態濃度は、この代謝のために約14日の半減期を示唆し、約8週間で達成される。定常状態では、10 mgのノルバデックス錠のクロスオーバー研究は一日一回与えられた20mgのノルバデックス錠対日二回与えられ、20mgのノルバデックス錠は、10mgノルバデックス錠と生物学的に同等であった。
 
代謝:
 
タモキシフェンは、広範囲の経口投与後に代謝される。 N-デスメチルのタモキシフェンは、患者の血漿中に見出される主要な代謝物である。 Nデスメチルタモキシフェンの生物学的活性は、タモキシフェンのものと同様であると思われる。 4-ヒドロキシタモキシフェンの側鎖の一次アルコール誘導体は、血漿中のマイナーな代謝産物として同定されている。タモキシフェンは、シトクロムP-4503A、2C9及び2D6の基板、およびP糖タンパク質の阻害剤である。
 
排泄:
 
14Cタモキシフェン20mgを受けている女性における研究は、投与量の約65%が排泄の主な経路として糞便排泄との2週間の期間にわたって身体から排泄されたことを示している。薬は、主に未変化体と総糞便放射能の30%未満を占める非抱合代謝物を有する極性の結合体として排泄される。
 
特別な集団:
 
タモキシフェンの薬物動態に対する年齢、性別、人種の影響が決定されていない。代謝およびタモキシフェンの薬物動態に対する減少、肝機能の効果が決定されていない。
 
小児患者:
タモキシフェンおよびN-デスメチルタモキシフェンの薬物動態は2から10年には、安全性、有効性を評価するために設計された研究に登録歳の27女性の小児患者から得られた患者あたりのまばらなサンプルで母集団薬物動態解析を用いて特性、およびノルバデックスの薬物動態の治療にあったマッキューン-オルブライト症候群。乳がんの59閉経後の女性が研究を完了した二クエン酸タモキシフェンの薬物動態学的試験からの豊富なデータは、タモキシフェンのための構造的薬物動態モデルを決定するために、分析に含めた。ワンコンパートメントモデルをデータにベストフィットを提供した。

 

お問い合わせ先

Japan Pharmacy Online

© 2016 Pharmacy Online in Japan.

無料でホームページを作成しようWebnode