ハードゼラチンカプセル、№1、ターコイズ、不透明;住宅黒碑文「ゼニカル120」に;白またはほとんど白色ペレット - カプセルの内容。 
 
ゼニカル - 強い、長期化作用を有する消化管リパーゼの特異的かつ可逆的な阻害剤。その治療効果は、胃および小腸の管腔内に行われ、胃および膵臓のリパーゼのセリン活性部位と共有結合を形成することからなるれる。不活性化された酵素は、このように吸引遊離脂肪酸とモノグリセリドto、トリグリセリドの形態で受信された脂肪食品を打破する能力を失う。トリグリセリドは分割されていない吸収されないので、体内のカロリー摂取量のこの減少の結果として生じることは、体重の減少をもたらす。したがって、薬物の治療効果は、全身循環に吸収されずに行われる。 
 
便中の脂肪の結果から判断すると、オルリスタットの効果は摂取後24〜48時間を開始します。糞便中の脂肪の薬物含有量の中止後48〜72時間は、通常、前に治療を開始する場所を取ったレベルに戻す。 
 
効率 
 
肥満の患者 
 
オルリスタットを服用している患者での臨床試験では、食事療法中の患者に比べて、体重の大きな損失があった。体重減少は、治療開始後の最初の2週間以内に開始し、さらには食事療法に対する否定応答の患者では、12ヶ月に6から続いた。 2年以上、肥満に関連する代謝性危険因子のプロファイルに統計的に有意な改善。また、プラセボと比較して体脂肪の有意な減少を示した。オルリスタットは、再体重増加を防止するのに有効である。リダイヤル体重、失われたのではない25%以上が、患者の約半分に見られ、これらの患者の半数は再重量増加は観察されなかった、あるいはそのさらなる低下を挙げる。 
 
肥満および2型糖尿病患者 
オルリスタットを服用過体重または肥満および2型糖尿病を有する患者において1年6か月から持続する臨床試験では、食事療法のみで治療した患者と比較して、体重の大きな損失があった。体重減少は、体内の脂肪の量を減少させることによって主に発生した。これは、試験前に、血糖降下剤を服用にもかかわらず、患者はしばしば不十分な血糖コントロールがあることに留意すべきである。しかし、オルリスタット、血糖コントロールの統計学的および臨床的に有意な改善が治療中。また、オルリスタット療法は、血糖降下剤、インスリン濃度およびインスリン抵抗性の低下の減少用量があった。 
 
肥満患者における2型糖尿病を発症する危険性を低減する 
 
4年間の臨床研究は、オルリスタットが大幅に糖尿病2型(プラセボと比較して約37%)を発症するリスクを低減することが示された。リスクの低下の程度は、ベースライン耐糖能障害(約45%)の患者においてより一層顕著であった。グループ療法において、オルリスタットは、プラセボ群と比較してより大きな有意な体重減少を有した。研究期間中に観察された新しいレベルに体重を維持すること。また、オルリスタット、代謝リスクプロファイルの大幅な改善で治療された患者では、プラセボと比較。 
 
思春期の肥満 
 
オルリスタットをしながら、肥満の青年において1年間持続する臨床試験においてプラセボ群も留意増加した体格指数と比較して体格指数の減少を観察した。また、当社グループオルリスタットの患者は、プラセボ群と比較して、脂肪量の減少だけでなく、ウエストやヒップを述べた。また、患者は、オルリスタット、プラセボと比較して、拡張期血圧の有意な減少で処理した。 
 
前臨床安全性データ 
 
前臨床データによれば、毒性、遺伝毒性、発ガン性および生殖毒性の安全性プロファイルについての患者への付加的なリスクは、同定されている。動物研究はまた、催奇形効果を示さなかった。動物における催奇形性作用が存在しない場合、それはヒトにおいて検出されにくい。 
 
正常体重と肥満薬とボランティアの全身曝露は最小限に抑えられます。 360mgのオルリスタットの投与量で単回経口投与後の血漿中未変化は、その濃度が5 ng / mlの下にあることを意味する、決定することができなかった。 
 
一般的に、治療用量は、血漿中の未変化オルリスタットを明らかにした後にのみ、まれに、その濃度(<10 ng / mLのか、0.02 mmol)の非常に低かったことが可能であった。累積兆候は吸収が最小限であることを確認し、存在しなかった。 
 
ディストリビューション 
 
薬物は非常に不十分に吸収されるのでVdを決定することができない。血漿タンパク質(主としてアルブミンおよびリポタンパク質)に結合し、インビトロオルリスタット99%以上である。最低限の量でオルリスタットは、赤血球に侵入することができます。 
 
代謝 
 
動物実験で得られたデータに基づいて、オルリスタットの代謝は主に腸の壁中で行われる。 M1(四員ラクトン環が加水分解)及びM3(formilleytsinaのN-切断付きM1) - 研究では肥満に全身吸収に供される薬物の最小画分の約42%が、それは二つの主要な代謝産物のために必要であることを見出した。 
 
分子M1とM3は(オルリスタットよりも、それぞれ1000年と2500年の時代に弱い)のオープンB-ラクトン環と極めて弱いリパーゼを阻害している。これらの代謝産物の治療用量の投与後(それぞれ、26 ng / mlのおよび108 ng / mlの平均)は、この低い阻害活性および低い血漿濃度は、所与の薬理学的に不活性とみなされる。 
 
繁殖 
 
正常および過体重の患者における研究は、排泄の主な経路は、薬物 の糞便の排泄であることを示した。不変オルリスタットのよう - 糞は、最高用量の約97%、および83%排泄からである。 
 
構造的に関連する物質は、オルリスタットの累積腎排泄は、投与量の2%未満である。 (糞や尿中の)体内からの薬物の除去が完了するまでの時間は3〜5日に等しい。通常の過体重でボランティアオルリスタットの比率を導出する方法が類似していた。オルリスタットおよび代謝物M1とM3は胆汁排泄を受けることができる。 
 
特別な臨床群における薬物動態 
 
子供のオルリスタットおよびその代謝物(M1およびM3)の血漿濃度は、薬物の同様の用量と比較した場合、成人のものと異なっていない。糞便中の脂肪の毎日の排泄はオルリスタット治療における食事摂取量の27%、7%を占めた - プラセボを投与された患者では。 
 
12歳以上の成人と子供のための適度なカロリーの食事と組み合わせて肥満のリスク要因に関連するものを含め、太りすぎて肥満患者や患者との長期治療、オルリスタットの推奨用量はで(それぞれのメインの食事と1 120mgのカプセルである)食後1時間後よりも食べたりしない。 
 
2型糖尿病患者における血糖降下薬(メトホルミン、および/またはインスリン)または中程度の低カロリー食事療法と組み合わせて、過体重または肥満である:成人では、オルリスタットの推奨用量は、それぞれのメインの食事(の間に1 120mgのカプセルである食事の後、後1時間未満の食品かどうか)。 
 
あなたが食事を逃すか、食べ物は脂肪が含まれていない場合は、薬ゼニカルを服用する場合もスキップすることができます。 
 
薬剤は脂肪としてエネルギー摂取量の30%以下を含むバランスの取れた、適度なカロリーの食事との組み合わせで注意が必要です。脂肪、炭水化物とタンパク質の摂取量は、主に3つのフロントに分配されるべきである。 
 
推奨される(120ミリグラム3回/日)にわたってオルリスタットの投与量を増やすと、その治療効果を増加させない。 
 
(12歳未満)に障害、肝臓および/または腎臓病の患者では、だけでなく、高齢の患者、子供時代のゼニカルの有効性と安全性が検討されていない。 
 
アミトリプチリンとの相互作用を明らかにしていない、アトルバスタチン、ビ​​グアナイド、ジゴキシン、フィブラート、フルオキセチン、ロサルタン、フェニトイン、経口避妊薬、フェンテルミン、プラバスタチン、ワルファリン、ニフェジピン (胃腸治療システム)およびニフェジピン徐放、シブトラミンまたはアルコール(に基づく薬との相互作用の研究)。しかし、ワルファリンまたは他の経口抗凝固薬との併用療法で、のパラメータを監視することが必要である。 
 
薬ゼニカルへの入学は、ビタミンD、E、および の吸収の減少であった。マルチビタミンをお勧めしている場合、それらは少なくとも2時間、薬ゼニカルを服用した後、または就寝時に注意が必要です。 
 
薬ゼニカルを服用し、シクロスポリンは、シクロスポリンの血漿中濃度の減少を示したが、これは血漿中のシクロスポリンの濃度をより頻繁に決定はシクロスポリンと薬物ゼニカルを服用しながらすることをお勧めします。 
 
ゼニカルによる治療中のアミオダロンの経口投与の際に、減少は全身曝露は、アミオダロン(25から30パーセント)を が、ためにアミオダロンの複雑な薬物動態の、この現象の臨床的意義は明らかではない。アミオダロンとの長期的な治療への薬物ゼニカルを追加すると、アミオダロンの治療効果(研究が行われている)の減少につながる可能性があります。 
 
薬物動態学的研究のデータが不足しているため、薬物ゼニカルとアカルボースの同時投与を避けること。 
 
オルリスタットと抗てんかん薬を服用している間は、発作例があった。発作およびオルリスタット治療法の開発の間の因果関係は確立されていない。それにもかかわらず、患者が発作の頻度および/または重症度の任意の可能な変更の状態を監視すべきである。

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